那么雌二醇在男性体内到底有什么作用呢?由于睾丸产生的雌二醇只占血浆雌激素总量的15～20%，所以，睾丸雌二醇的变化在外周血中是很难反映出来的。它要作用于下丘脑，可以反馈性抑制下丘脑促性腺激素释放激素的脉冲式释放，因而也抑制了垂体黄体生成素的脉冲式释放。
原来，男子体内确实能产生少量的雌激素。血浆中雌激素以其生物活性最高的雌二醇的形式存在，由睾酮在周边组织如皮肤转化而来。睾丸内产生的雌二醇是以雄激素为来源，经过一种酶的催化而转化为雌二醇。睾丸的间质细胞和支持细胞都能分泌少量的雌二醇。成年男性每天分泌雌二醇的量约为30～40微克。如果不是现代科学技术的方法学的进步，特别是70年代放射免疫和放射受体测定技术的问世，根本不可能测定这么微量的激素，也就不可能对生殖内分泌的变化有深刻认识。
女性体内能产生雄激素，它是维持女性性欲的重要物质基础，这已为人们所熟知。那么男子体内也相应的雌激素吗?如果有，它又起什么作用呢?药物和激素要发挥作用，就要与细胞内一种叫作受体的大分子相结合，从而引起一系列的生化变化并最终产生相应的生理改变。受体具有专一性，能识别药物和激素。我们可以把药或激素比作钥匙，把受体比作锁，如果双方不能 互相识别就不能结合，药物和激素就不能发挥作用。临床上用"克罗米芬"等治疗原发性少精症或男性不育症，就是因为它们能与雌二醇竞争下丘脑中的雌二醇受体，从而使雌二醇的反馈作用受到干扰，于是间质细胞功能加强，睾丸内睾酮浓度增高，少精症则得到改善。此外，雌二醇在睾丸内还能对睾酮的生成进行局部调节。在处理少精症或其他男性不育症患者时，睾丸局部内分泌方面的变化是不容忽视的。
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